Описание препарата ПРЕДНИЗОЛОН (PREDNISOLONE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| преднизолон | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, вода д/и.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
Показания к применению
Режим дозирования
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Особые указания
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Преднизолон раствор : инструкция по применению
Состав
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства
Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.
Фармакологические свойства
Лекарственное средство оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.
В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.
Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.
Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и β-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.
Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко-Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.
Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.
При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.
Показания
Внутримышечное, внутривенное введение: системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева;
гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;
кожные заболевания: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обычная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, аллопеция, адреногенитальный синдром;
заместительная терапия: Аддисонов криз;
неотложные состояния: тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжёлые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические реакции;
Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит больших суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артроз;
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Паразитарные и вирусные инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, в том числе недавно перенесенные: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), сифилис, ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный туберкулез.
Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель: 8 недель до и 2 недели после вакцинации живыми вакцинами), лимфаденит после вакцинации БЦЖ.
Заболевание пищеварительного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз), склонность к тромбоэмболической болезни.
Заболевания эндокринной системы: декомпенсированный сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность (за исключением такого неотложного состояния, как печеночная кома).
Системный остеопороз. Тяжелая миопатия (за исключением миастений). Продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии. Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто- и закрытоугольная глаукома, катаракта. Период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.
Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.
Стероиды могут снижать эффективность антихолинестеразных препаратов при миастении гравис.
Эффективность кумариновых антикоагулянтов и варфарина может быть повышена при одновременном использовании с кортикостероидами и нуждается в тщательном контроле за международным нормализованным соотношением или протромбиновым временем, чтобы избежать спонтанным кровотечений.
Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин, рифабутин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.
Мифепристон может уменьшать эффект кортикостероидов на протяжении 3-4 дней.
Эритромицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм некоторых кортикостероидов.
Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона. Сообщалось про случаи синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Рекомендуется избегать таких комбинаций пока польза не будет превышать повышенный риск системных побочных реакций, в таких случаях, пациенты нуждаются в присмотре относительно системных побочных реакций кортикостероидов.
Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.
Гипокалиемичные эффекты ацетазоламида, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона, усиливаются кортикостероидами. Риск гипокалиемии увеличивается с теофилином и амфотерицином. Кортикостероиды не должны использоваться одновременно с амфотерцином.
Риск гипокалемии также повышается, если высокие дозы кортикостероидов используются с высокими дозами бамбитерола, фенотерола, формотерола, ритодрина, сальбутамола, сальметерола и тербуталина. Токсичность сердечных гликозидов повышается при гипокалемии вызванной кортикостероидами.
Одновременное использование с метотрексатом увеличивает риск гематологической токсичности.
Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.
Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизалон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.
Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме крови при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме крови снижается.
Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний (див. Особенности применения).
На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.
Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией гравис.
Сердечные гликозиды: повышается риск развития гликозидной интоксикации.
Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.
Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).
При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме крови.
Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.
При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.
Особенности применения
У пациентов, которые получали больше чем физиологические дозы системных кортикостероидов (приблизительно 7,5 мг на эквивалент) больше чем три недели, отмена лекарственного средства не должна быть резкой. Уменьшение дозы в полной мере зависит от того, может ли болезнь иметь рецидив, если доза системных кортикостероидов уменьшается. В таких случаях нужно тщательное наблюдение относительно клинических признаков заболевания. Если не предполагается рецидива заболевания при отмене системных кортикостероидов, но не определенное состояние угнетения гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковожелезной системы (ГГНС), доза системных кортикостероидов может резко снижаться до физиологической дозы. Как только суточная доза эквивалентна 7,5 мг преднизолона, уменьшение дозы должно быть медленным, чтобы позволить ГГНС восстановиться.
Быстрое снижение дозы системных кортикостероидов, которые применялись до трех недель, целесообразно, если считается, что рецидив заболевания маловероятен. Быстрое снижение дозы (до 40 мг по преднизолону или эквивалент), которое применялось до трех недель вряд ли приведет к клинически значимому угнетению ГГНС у большинства больных.
У следующих групп пациентов рекомендуется постепенное снижение дозы системных кортикостероидов, даже если курс лечения длился три недели или меньше:
— Пациенты, которые повторяли курсы системных кортикостероидов, особенно если принимали более чем три недели.
— Если короткий курс был назначен на протяжении одного года после прекращения длительной терапии (месяцы или годы).
— Пациенты, которые имеют другие причины адренокортикальной недостаточности, кроме екзогенной кортикостероидной терапии: прекращение терапии должно быть пролонгировано, поскольку ожидается более длительное восстановление ГГНС.
— Пациенты, которые получают дозу системных кортикостероидов более 40 мг в день преднизолона (или эквивалента).
— Пациенты, которые многоразово принимают дозу вечером.
Угнетение ГГНС и другие нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу на протяжении минимального периода утром или через день. Необходимо регулярно осматривать пациента для надлежащего титрования дозы с учетом активности заболевания.
Адрено-кортикальная недостаточность развивается во время длительной терапии кортикостероидами и может сохраняться годами после прекращения лечения. Отмена кортикостероидов после длительного лечения должна быть постепенной, чтобы избежать острой надпочечниковожелезной недостаточности, доза должна снижаться на протяжении недель или месяцев в соответствии с дозой и длительностью лечения. На протяжении длительной терапии любая интеркурентная болезнь, травма или хирургическая процедура потребует временного увеличения дозы; если кортикостероиды были отменены после длительной терапии, их временное повторное назначение может быть необходимым.
При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. На фоне лечения кортикостероидами клинические проявления инфекционных болезней могут быть атипичными, серьезные инфекционные заболевания, такие как септицемия или туберкулез могут значительно прогрессировать, перед тем как будут диагностированы.
Ветряная оспа может иметь серьезные последствия у пациентов с иммуносупрессией. Пациентам, которые принимают системные кортикостероиды нужно избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.
При контакте с больными корью может понадобиться профилактика внутримышечным нормальным иммуноглобулином.
Живые вакцины не должны применять пациентам с иммуносупрессией, вызванной использованием высоких доз кортикостероидов, поскольку увеличивается риск развития инфекций. Иммунный ответ на введение других вакцин может быть уменьшен.
Есть сообщения про развитие саркомы Капоши у пациентов, которые получают лечение кортикостероидами. Отмена кортикостероидов приводит к клинической ремиссии.
Поскольку на фоне лечения кортикостероидами есть возможность задержки жидкости, это должно учитываться у пациентов с почечной недостаточностью, гипертонией и сердечной недостаточностью.
При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применять только внутривенно.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).
Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.
Кортикостероиды могут ухудшать течение сахарного диабета, остеопороза, гипертензии, глаукомы и эпилепсии, следовательно пациенты с этими заболеваниями, или наличием этих заболеваний в семье, нуждаются в тщательном наблюдении.
Пациенты с серьезными аффективными расстройствами (особенно стероидный психоз), стероидной миопатией, пептической язвой, гипотиреозом, недавно перенесенным инфарктом миокарда или пациенты с туберкулезом в анамнезе требуют частого и тщательного мониторинга. В таких клинических ситуациях преднизолон применяют в минимальных эффективных дозах.
У пациентов с печеночной недостаточностью уровень кортикостероидов в крови может повышаться, поскольку они метаболизируются в печени.
При лечении глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определяя уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свёртываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Во время лечения, особенно длительного, необходимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применять с особой осторожностью.
Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.
С особенной осторожностью следует назначать препарат при мигрени, наличии в анамнезе данных о некоторых паразитарных заболеваниях (особенно амебеаз).
Детям преднизолон назначать с особой осторожностью.
С особой осторожностью назначать при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИД или ВИЧ-инфицировании). Также с осторожностью назначать после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).
С особой осторожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении III-IV степени.
Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.
При лечении глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Педиатрическая популяция: кортикостероиды вызывают дозозависимую задержку роста у детей и подростков, может быть необратимой.
Применение пациентам пожилого возраста: частые побочные реакции системных кортикостероидов могут иметь серьезные последствия у пожилых пациентов, особенно остеопороз, гипертензия, гипокалиемия, диабет, инфекции и истончение кожи. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении для предотвращения и раннего выявления жизненно опасных побочных реакций.
Пациенты и/или их опекуны должны быть предупреждены о возможности возникновения тяжелых побочных реакций со стороны психики при применении системных стероидов (см. Побочные реакции). Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель от начала лечения. Риск их возникновения выше при высоких дозах, хотя доза не дает возможности прогнозировать начало, тип, тяжесть или продолжительность реакций. Большинство побочных реакций исчезают после снижения дозы или отмены препарата, хотя может потребоваться специфическое лечение.
Пациентов/опекунов следует предупредить о необходимости обратиться за медицинской помощью, если появляются тревожные психологические симптомы, особенно при депрессивном настроении или появляются мысли о самоубийстве. Психические расстройства, также, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения дозы/отмены системных стероидов, хотя о таких реакциях сообщалось нечасто.
Пациенты пожилого возраста с депрессией или маниакально депрессивными расстройствами в анамнезе при лечении системными стероидами нуждаются в тщательном наблюдении.
О нарушениях со стороны органов зрения сообщалось при применении системных или местных кортикостероидов. Если пациент жалуется на нечеткость зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть осмотрен офтальмологом для исключения катаракты, глаукомы или редких заболеваний, таких как центральная серозная хориоретинопатия, развитие которых возможно после использования системных и местных кортикостероидов.
Почечный криз при склеродермии
У пациентов с системной склеродермией необходимо регулярно контролировать артериальное давление и уровень креатинина, так как при применении кортикостероидов (15 мг преднизолона и более) повышается риск развития почечного криза при склеродермии (возможно фатальной) с развитием олигоурии.
Применение во время беременности или кормления грудью
Во время беременности препарат не применять.
В случае необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Способ применения и дозы
Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце!
Препарат назначен для внутривенного, внутримышечного или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.
Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.
При болезни Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.
При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг. Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развивается медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 минут.
В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае.
Дети. Применять детям старше 6 лет исключительно по назначению и под контролем врача. Дозы и длительность терапии доктор определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста (см. Особенности применения), поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определённым показаниям в течение самого короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных реакций.
Передозировка
В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отёков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковожелезной системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Специфического антидота нет.
Побочные реакции
Развитие тяжелых побочных, включая угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковожелезной системы зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.
Инфекции и инвазии: повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным грибковым инфекциям, их тяжести с маскировкой симптомов, оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза.
Опухоли доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): Саркома Калоши. Отмена кортикостероидов может привести к клинической ремиссии.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковожелезной системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме, недостаточность надпочечниковых желез, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные случаи в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.
Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, сопровождающиеся рвотой, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.
Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм, центральная серозная хориоретинопатия, истончение склеры и роговицы.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд кожи.
Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: икота.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие, абдоминальные боли, диарея, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.
На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата.
Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиэктазия, гипергидроз, зуд, крапивница, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.
Со стороны костно-мышечной системы: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, миопатия, миалгия, аваскулярный остеонекроз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.
Со стороны мочевыделительной системы: почечный криз при склеродермии, повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерическое кровотечение.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинским работникам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.