Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН®
.jpg "Грандаксин можно ли водить машину")
Регистрационный номер _____________________________
Международное непатентованное название: Тофизопам
Торговое название: ГРАНДАКСИН®
Лекарственная форма: таблетки
Описание: круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз)
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. ß-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. раздел Противопоказания).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить препарат при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1)803-5555 Факс: (36-1)803-5529
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8, телефон: (495) 363-39-66
*В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:
Россия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино стр. 1/1
Шебекинская центральная районная больница
Вождение автомобиля требует не только технического мастерства, но и некоторых медицинских знаний. Риск несчастных случаев на дороге можно уменьшить, если знать о побочных эффектах медикаментов.
Одни из них ухудшают зрение, вызывают сонливость, слабость, головокружение, заторможенность, другие, напротив, становятся причиной чрезмерного возбуждения. Существуют, кроме того, лекарства, чье действие практически незаметно для человека. Субъективно водитель никак не ощутит, что у него искаженно восприятие окружающей обстанови, нарушены координация движения и способность концентрировать внимание, что очень опасно на дороге. Представляем «запретный» для водителей список лекарственных препаратов.
ОПАСНЫЕ ДЛЯ ВОДИТЕЛЯ ЛЕКАРСТВА
После приема психотропных препаратов за руль лучше не садиться. Действие этих лекарств может оказаться непредсказуемым, даже в том случае, если их принимали накануне вечером. К ним относятся нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, седативные, снотворные и препараты лития.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ помогают избавиться от депрессии. Широко распространены трициклические антидепрессанты (АМИТРИПТИЛИН, КЛОМИПРАМИН, ИМИПРАМИН и др.) и тетрациклические (МАПРОТИЛИН, МИАНСЕРИН), прием которых несовместим с управлением автомобилем.
Считается, что новые препараты этой группы (АУРОРИКС, ПРОЗАК, ПАКСИЛ, КОАКСИЛ и им подобные) меньше влияют на координацию движений. И все же осторожность не помешает.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (УСПОКАИВАЮЩИЕ) обладают успокоительным действием, снижающим эмоциональное напряжение и подавляющим беспокойство, тревогу, страхи; в то же время они замедляют реакции, расслабляют мышцы, нередко делают человека безразличным к окружающей обстановке. Более крупные дозы могут вызвать сонливость и расстройства координации, снижают способность к концентрации внимания. Неблагоприятные симптомы обычно проходят в течение 1-2 дней после приема препаратов.
В эту группу входят ЭЛЕНИУМ, СЕДУКСЕН, СИБАЗОН, ВАЛИУМ, ТРИОКСАЗИН, ТАЗЕПАМ, НОЗЕПАМ, ФЕНАЗЕПАМ, НИТРАЗЕПАМ, РУДОТЕЛЬ, МЕПРОТАН, РЕЛАНИУМ, МЕПРОБАМАТ и т.д. (в основном, это препараты на основе таких активных веществ, как алпрозолам, бромазепам, хлордиазепоксид, диазепам, медазепам, оксазепам ).
Об этим следует помнить, принимая барбитураты (БАРБИТАЛ, ФЕНОБАРБИТАЛ), бензодиазепины (РАДЕДОРМ, НИТРАЗЕПАМ, ЭУНОКТИН и др.), ДОНОРМИЛ, лекарства типа ИМОВАНА, ИВАДАЛА. Обратите внимание, что фенобарбитал входит в состав комбинированных обезболивающих лекарств типа ПЕНТАЛГИНА и СПАЗМОВЕРАЛГИНА.
До и во время поездки нельзя употреблять препараты от головной боли, содержащие компоненты со снотворным действием (ВЕРОДОН, ДИАФЕН). Они тормозят функции центральной нервной системы, ослабляют внимание и замедляют реакции.
Затормаживающим действием обладают также АСПИРИН, АМИДОПИРИН, АНАЛЬГИН, ФЕНАЦЕТИН. Если же водитель принял более двух таблеток АНАЛЬГИНА, АМИДОПИРИНА, ФЕНАЦЕТИНА, АСПИРИНА, то его реакция на дороге, скорее всего, будет замедленной.
ОТ ЗУБНОЙ БОЛИ. Стоматологическая анестезия может вызвать опасный для водителя эффект. Популярный анестетик для местного обезболивания — лидокаина гидрохлорид (алокаин, анестекаин, молкаин). В любом случае самое разумное решение после посещения стоматолога для лечения — путешествовать исключительно на пассажирском кресле. А вот пересесть на водительское место можно будет лишь через 12 и более часов.
АНТИГИСТАМИННЫЕ. Такие препараты успокаивают, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Опасность для водителя прежде всего представляют препараты, меняющие реактивность организма: ДИМЕДРОЛ, СУПРАСТИН, ДИАЗОЛИН, ТАВЕГИЛ, ПИПОЛЬФЕН, ДИПРАЗИН. Почти все они нарушают способность адекватного восприятия обстановки: замедляют скорость реакции, вызывают ощущение усталости и вялости, нередко вызывают сонливость.
Исключение, по мнению некоторых фармакологов, составляют лишь препараты лоратадина (кларитин, кларотадин и ломилан), цетиризина (зиртек, цетрин и аллерцет) и фексофенадина (телфаст).
В то же время практика показывает, что прием антигистаминов так или иначе сказывается на деятельности центральной нервной системы, включая современные лекарства (АСТЕМИЗОЛ, ЦЕТИРИЗИН, ФЕНИСТИЛ).
CРЕДСТВА ДЛЯ ЖКТ. Надо быть очень внимательными к лекарствам, угнетающими активность желудочно-кишечного тракта — М-холиноблокаторам.
Самые популярные средства этой группы — препараты пирензепина (гастрил, гастрозем, гастроцепин, пирен). Дело в том, что все М-холиноблокаторы влияют на зрение. Они расширяют зрачки и делают изображение нерезким. Такой эффект может сохраняться несколько дней после отмены лекарства.
Сюда же относятся препараты атропина, метацина, гиосцина (бускопан, скополамин) и все лекарства, содержащие белладонну (красавку): беллалгин, бекарбон, белластезин, бесалол, беллоид, аэрон, беллата минал. Их принимают при неврозах, сопровождающихся неприятными ощущениями со стороны органов пищеварения и сердечно-сосудистой системы.
Заторжможенность могут вызвать препараты, содержащие метоклопрамид, — РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ, часто используемые в гастроэнетерологии для уменьшения тошноты. И только близкий к ним мотилиум быстроту реакции не угнетает.
ОТ ДИАРЕИ. В запретный список попадают диарол, диасорб и имодиум: эти препараты содержат лоперамид, который оказывает затормаживающее действие на центральную нервную систему.
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗ. Как уже говорилось, все препараты, содержащие атропин, на какое-то время ухудшают зрение. Капли с атропином, применяемые для расширения зрачка при исследовании и лечении глаз, вызывают настолько сильное нарушение зрения, что управление автомобилем становится невозможным в течение 2-3 суток, а нередко — и в течение недели!
СТИМУЛЯТОРЫ. Стимуляторы типа КОФЕИНА и ФЕНАМИНА могут вызвать чрезмерное возбуждение, нарушить равновесие, координацию движений. По этим причинам они совершенно противопоказаны водителям.
Еще одна особенность: как только действие КОФЕИНА прекращается, у человека наступает резкий спад физической и психической активности. Следует также знать, что злоупотребление крепким чаем или кофе в течение длительного времени может привести к хронической интоксикации кофеином и общему истощению организма.
ФИТОПРЕПАРАТЫ, БАДы. Непосредственно перед вождением автомобиля не следует принимать фитосборы и БАДы, в состав которых входят растения с успокаивающим и снотворным действием — валериана, пустырник, пион, пассифлора, шлемник, мелисса, мята. Действие этих препаратов длится некоторое время, поэтому за руль можно садиться примерно через 10-12 часов после их приема.
Из препаратов этой группы наибольшим воздействием обладают лекарства из растения кава-кава, например, антарес 120. В меньшей степени влияют на организм лекарства из пустырника, валерианы и мелиссы.
ОТНОСИТЕЛЬНО БЕЗОПАСНЫЕ ДЛЯ ВОДИТЕЛЯ ПРЕПАРАТЫ
Как правило, побочные эффекты в большей или меньшей степени прогнозируемы, и все же остается некоторая доля непредсказуемости, ведь каждый организм индивидуально реагирует на прием лекарств. Даже безобидные, на первый взгляд, фитопрепараты могут вызвать у чувствительных людей выраженный затормаживающий эффект. Не исключены и другие нежелательные реакции. Это – основная причина, почему список «разрешенных» для водителя лекарств намного меньше, чем список «запрещенных».
ОТ ГОЛОВНОЙ БОЛИ. На трудоспособность водителя не оказывают существенного влияния такие препараты от головной боли, как АСКОФЕН, АСФЕН, ЦИТРАМОН, НОВОЦЕФАЛЬГИН, ПИРАФЕН, НОВОМИГРОФЕН, КОФАЛЬГИН, ФЕНАЛЬГИН. Но безопасны они для водителей только о лечебных дозах.
ОТ ПРОСТУДЫ. Допустим прием ПАРАЦЕТАМОЛА или АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ без сочетания их с КОДЕИНОМ или антигистаминными средствами.
Во многих случаях предпочтение следует отдавать домашним способам лечения простуды и кашля — на основе МЕДА, РОМАШКИ, ЧАБРЕЦА, аптечного грудного сбора.
ОТ ДИАРЕИ. Быстроту реакции не угнетает МОТИЛИУМ.
Как видите, многие препараты крайне не желательно принимать водителям. Приучитесь, перед тем как принять лекарство, прочесть инструкцию к нему. Если в ней указано, что препарат влияет на способность управлять транспортным средством а также на занятиями потенциально опасными видами деятельности, то необходимо отказаться либо от лекарства, либо от «руля».
Грандаксин : инструкция по применению
Что такое препарат Грандаксин® и для чего его применяют
Не принимайте препарат, если у Вас
Меры предосторожности при медицинском применении
Обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом применения препарата Грандаксин® таблетки.
При нижеприведенных заболеваниях и состояниях Грандаксин® можно принимать только под тщательным медицинским наблюдением. Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу перед началом применения таблеток Грандаксин®, если у Вас имеется какое-либо из следующих состояний:
— нарушение функции почек и/или печени, при которых может замедлиться выведение активного вещества препарата (эффекты и побочные эффекты препарата Грандаксин® могут усиливаться);
— хроническая дыхательная недостаточность или дыхательная недостаточность с острыми симптомами, перенесенная в прошлом;
— органические изменения в мозге (например, атеросклероз), пожилой возраст (старше 65 лет), так как такие пациенты более склонны к развитию побочных реакций;
— другое психическое заболевание или заболевание нервной системы (депрессия, психотическое состояние, фобии, навязчивые состояния, расстройства личности), так как Грандаксин® может оказать влияние на симптомы этих заболеваний;
— эпилепсия (препарат Грандаксин® может вызвать судорожные припадки);
— закрытоугольная глаукома;
— не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Препарат Грандаксин® таблетки содержит лактозу
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы. Если Ваш лечащий врач ранее предупредил Вас, что Вы страдаете непереносимостью некоторых видов сахаров, проконсультируйтесь с врачом, перед началом приема этого препарата.
Другие лекарственные средства и препарат Грандаксин®
Прием таблеток Грандаксин® с пищей, напитками и алкоголем
Не употребляйте никакие алкогольные напитки во время лечения этим препаратом.
Исследование действия грандаксина на водителях грузовых машин
Различные авторы в общем соглашаются в том, что лицам, участвующим в уличном движении, не рекомендуется, а в отдельных странах даже выраженным образом запрещено принимать некоторые медикаменты, в первую очередь седативные препараты и антигистамины [3,15,24,30,31]. Часть водителей автомашин, однако, вопреки этому вынуждена временами или систематически принимать медикаменты.
Прием медикаментов водителями автомашин, участвующих в уличном движении, представляет проблему во всем мире. Этому вопросу посвящены многие тома спец. литературы. Кильхольц и Ладевиг [18] сообщают, в первую очередь, о распространенном применении снотворных, противолихорадочных препаратов и транквилизаторов. Боннихсен и соавторы [6,7] еще в 1969 году подчеркивали ведущую роль барбитуратов, но в 1970-72 годах [8,9] они в ходе своих исследований наблюдали значительное повышение процента приема производных бензодиазепина.
Материалы и методы исследования
Исследования мы проводили на 61 призывнике в возрасте от 19 до 25 лет с минимальным стажем прав на вождение автомашины в 1 год, но в большинстве случаев эти лица имели уже многолетнюю практику вождения.
Исследования проводились в форме двойного слепого опыта. Мы применяли таблетки Грандаксина, содержащие по 50 мг тофизопама, и таблетки плацебо с таким же внешним видом дозами 3 раза по 1 таблетке в день с учётом проведения курса лечения дважды по 10 дней.
Участвующие в опыте лица принимали медикамент утром и вечером под контролем, днём они не контролировались. Оба периода исследования следовали друг за другом без перерыва.
Действие медикамента или плацебо мы проверяли по следующей контрольной тематике:
В качестве инструкции для сопровождающих лиц, мы подчеркивали чтобы они помимо заполнения анкеты записывали конкретно не фигурирующие в анкете нарушения внимания у водителя которые, возможно, они наблюдали. Шкалу баллов относительного вождения мы спрашивали у сопровождавших водителя лиц в последние дни отдельных периодов (3 раза), но это необязательно были 3 следующие один за другим дня. В эти же дни проводились и тесты определения способности концентрирования и внимания.
Психологические тесты проводились перед началом серии исследования у каждого отдельного лица по несколько раз, чтобы в ходе исследований не приходилось учитывать мешаюшую роль упражнения или учебы.
Методы оценки результатов исследования
Статистический анализ результатов исследования мы проводили на основании разниц величин, полученных в периоды применения плацебо и Грандаксина. Средние данные, величины t по критерию Стьюдента и принадлежащие этим величины вероятности (величины р) мы привели в таблице.
При обратном подсчете мы подытоживали фактор «время и число допущенных ошибок» таким образом, что каждую отдельную ошибку мы рассматривали как 20%-ое увеличение срока решения задачи. При проведении пробы Бурдона мы отдельно рассчитывали время и число ошибок. При оценке ошибок, допущенных в ходе вождения автомашины, мы работали с суммой ошибок. При статистическом анализе мы использовали отношение друг к другу средних результатов трех дней исследования. Идентификация кодовых знаков, применявшихся при двойном слепом опыте, проводилась после оценки результатов.
Результаты исследования
За период исследования у лиц, участвующих в данном исследовании, не было никаких несчастных случаев или мелких аварий. Сопровождавшие водителей лица не заметили в связи с вождением автомашин такого рода проблем, из которых могли бы возникнуть какие-либо аварийные ситуации (незамечание ухаб и т.д.). Субъективное мнение водителей автомашин, относившееся выраженным образом куличному движению и участию в нем, в оба периода исследования было одинаковым в том отношении, что они не замечали никаких неприятных изменений в самочувствии, их рефлексы были не хуже, чем до периода исследования, врачи не заметили ухудшения внимания. То же самое касается и общего мнения сопровождающих лиц. В ходе вождения никто из водителей или сопровождавших лиц не заметил даже временно таких аномалий или поступков, наступающих в результате невнимательности, которые стоило бы зарегистрировать.
За период исследования без особого расспрашивания 12 лиц указали на то, что они, участвуя в городском уличном движении, при вождении грузовика не ощущали напряжения, значительно лучше переносили трудности, связанные с нахождением места для паркования, а также значительно меньше раздражало их маневрирование автомашин в узких местах.
Из 12 лиц 5 оказались реагирующими на плацебо, то есть они как в период приема плацебо, так и в период приема Грандаксина в равной мере указывали на названные действия. Семь лиц, однако, явно относили вышеуказанные благоприятные наблюдения только к периоду приема Грандаксина.
В ходе тестов вождения и анализа психометрических исследований ни в одном случае мы не наблюдали неблагоприятных изменений под влиянием Грандаксина.
В ходе оценки применявшихся тестов результаты пробы Раншбурга-Цихена представляли единственные данные, которые не показывали никакой разницы между двумя периодами. В случае всех остальных параметров, за исключением одного, достоверным образом могли быть выявлены положительные изменения во время периода приема Грандаксина (таблица 1).
Таблица 1. Статистические анализы результатов на основании различия величин, измеряемых во время периодов приема Грандаксина и плацебо
Грандаксин ® (Grandaxin ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Грандаксин ®
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| тофизопам | 50 мг |
Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин ® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин ® относится к дневным транквилизаторам.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
T 1/2 составляет 6-8 ч.
Показания препарата Грандаксин ®
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
| F43.1 | Посттравматическое стрессовое расстройство |
| F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.8 | Другие уточненные невротические расстройства |
| G12 | Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы |
| G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
| G71.0 | Мышечная дистрофия |
| G72 | Другие миопатии |
| N94.3 | Синдром предменструального напряжения |
| N95.1 | Менопауза и климактерическое состояние у женщин |
| N95.3 | Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой |
| R07.2 | Боль в области сердца |
| R45.0 | Нервозность |
| R45.2 | Состояние тревоги в связи с неудачами и несчастьями |
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин ® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Грандаксин ® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Передозировка
Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Условия хранения препарата Грандаксин ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.